Generic placeholder image

当代阿耳茨海默病研究

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1567-2050
ISSN (Online): 1875-5828

Research Article

贝沙罗汀-类维生素A药物与阿尔茨海默症中Aβ肽之间的可能分子反应:一个对接研究

作者: Zeenat Mirza, Mohd Amin Beg.

卷 14, 期 3, 2017

页: [327 - 334] 页: 8

弟呕挨: 10.2174/1567205013666161114115344

价格: $65

摘要

背景:阿尔茨海默症(AD)发病机制主要特征为淀粉样β(Aβ)肽的产生和累积。随着对神经型退行性疾病及其病理生理学机制的认识,发展有效的靶向抗Aβ疗法对AD的管理是必不可少的。全球正在尝试发现大量针对Aβ生成、毒性和清除的疗法。首要的需要是设计出能在生理学环境下减缓Aβ积聚过程的抑制剂。贝沙罗丁(抗肿瘤药)是美国FDA第一个批准能口服的X受体-选择性类维生素A类视黄醇,或维甲酸类。它在治疗晚期或难治的皮肤T细胞淋巴瘤十分有效,而且据报道,它能减少AD大鼠模型的Aβ水平。贝沙罗丁通过调节阿普脂蛋白E(ApoE)的生成来促进细胞内Aβ的清除。 目的:就我们所知,这是第一个从结构上尝试寻找贝沙罗丁和单体Aβ肽的相互结合作用。 方法:我们通过结构生物信息学方法尝试了贝沙罗丁的所有结合可能。 结果:我们发现Aβ肽的基本氨基酸组氨酸13和赖氨酸16对贝沙罗丁的相互作用起关键作用。 结论:我们推测贝沙罗丁与游离Aβ的直接结合可能会降低脑内游离Aβ的浓度,并抑制肽的聚集行为倾向。进一步研究确认此次研究成果能否治疗成功。

关键词: 阿尔茨海默症,淀粉样β肽,贝沙罗丁,对接,相互作用


Rights & Permissions Print Cite
© 2025 Bentham Science Publishers | Privacy Policy