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物种的选择性和抗胆碱酯酶药物打破疟疾的蚊子的发现

卷 24, 期 27, 2017

页: [2946 - 2958] 页: 13

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摘要

在疟疾死亡率大大降低了在过去的15年中已经完成,部分是由于广泛推出的杀虫剂处理过的蚊帐在非洲撒哈拉以南地区。到目前为止,这些蚊帐仅使用拟除虫菊酯,杀虫剂的目标电压门控钠离子通道的疟疾媒介,Anopheles gambiae。由于A。冈比亚有抗药性的菌株拟除虫菊酯,有开发新的公共卫生杀虫剂,搞一个不同的目标,具有低毒的迫切需要。在本文中,我们将描述努力发展高度物种特异性和抗性突破抑制剂。冈比亚乙酰胆碱酯酶(Agache)。这些工作在酶的结构知识方面的进步得到了极大的帮助,和两个主要的抑制剂的设计策略进行了有益的探索。由于具有未配对Agache Cys残基不是哺乳动物乙酰胆碱酯酶,实现选择性抑制的逻辑策略包括的化合物,可以结扎,Cys的设计。第二种策略是设计新的分子来靶向酶的催化丝氨酸。这里的挑战是不仅要实现高INH抑制的选择性与人类的疼痛,而且还表明毒性的。冈比亚携带耐药突变的g119s Agache。将提出的进展和面临的挑战。THIs审查是“杀虫剂作用方式:从昆虫到哺乳动物毒性的特别问题”的一部分。

关键词: Acetylcholinesterase,巯基试剂、胱氨酸、氨基甲酸酯、甲基酮、二氟甲基酮..


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