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当代肿瘤药物靶点

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1568-0096
ISSN (Online): 1873-5576

Review Article

多模态HDAC抑制剂具有改善的抗癌活性

卷 18, 期 1, 2018

页: [39 - 56] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/1568009617666170206102613

价格: $65

摘要

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)在癌症的增殖和传播中起重要作用,并且是有希望的表观遗传药物靶标。具有锌结合异羟肟酸盐片段的HDAC抑制剂伏立诺他已经被临床批准。然而,含有异羟肟酸的HDAC抑制剂经常受到获得性或内在性药物抗性的阻碍,并可能导致肿瘤侵袭性增强。为了克服异羟肟酸HDAC抑制剂的这些缺点,最近开发了一系列这种化合物类的多模态衍生物,包括具有不同的锌结合基团的多模态衍生物,并显示出有希望的抗癌活性。这篇综述提供了这些概念上新的HDAC抑制剂的化学和多效抗癌模式的概述。

关键词: 抗癌药物,表观遗传学,组蛋白脱乙酰酶,激酶,DNA靶向,HDAC抑制剂,杂合分子

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