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抗结核分子杂交研究进展综述

卷 24, 期 37, 2017

页: [4180 - 4212] 页: 33

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170712164400

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摘要

结核病(TB)每年在全球造成数百万人死亡。结核分枝杆菌(Mtb)所采取的多种生存策略已经严重阻碍了现有的抗结核治疗方案,从而导致耐多药结核病(MDR)和耐药结核病(XDR)。目前抗生素对这些逆境的有效性稳步下降,表明其未来充足的补充几乎是不可能的,这将使社会陷入一场浩劫之中。过去多年来,研究人员一直在通过调整现有药物的性质或设计全新的药物来不断地产生新的抗结核药物。其中一种新兴的和成功的合成技术是分子杂交(MH),其涉及不同药效亚基的整合以形成具有被多种受体识别的新型原型。在大多数情况下,已报道所得缀合物相对于它们的母体分子表现出优越的生物活性分布,这归因于它们的不同或双重作用模式。因此,使用这种方法已经合成了几种新的有效的抗TB支架,并且在文献中被很好地引用。 在这次审查中,我们提供了一个总结的化学战略乐观的重点集中在通过MH方法开发新的结核分子装配。此外,系统地讨论了从不同的生物测定中揭示的结构活性关系。

关键词: 分子杂交,耐药性,结核,结核分枝杆菌,抗结核药物,结构活性的关系。

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