Review Article

用于靶向皮肤癌的合成肽药物:恶性黑色素瘤和黑色素瘤病变

卷 24, 期 17, 2017

页: [1797 - 1826] 页: 30

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170605105942

价格: $65

摘要

背景:肽在皮肤中起决定性的作用,从宿主防御反应到各种形式的细胞和细胞器官功能的神经内分泌调节。与放射性核素或光敏剂缀合的合成肽可用于鉴定和治疗皮肤肿瘤及其在身体其他器官中的转移形式。在本次评论的介绍性部分,简要总结了不同肽在皮肤中的作用和相互作用,包括其对经常发生的皮肤癌的潜在应用。特别强调治疗黑色素瘤和黑色素瘤病变的不同靶向选择。 放射性核素靶向:α-黑素细胞激素(α-MSH)是通过由黑素瘤细胞和黑素细胞表达的G蛋白偶联的黑皮质素-1受体的靶向黑素瘤肿瘤的最突出的肽。用111In,67 / 68Ga,64Cu,90Y,212Pb,99mTc,188Re的含有α-MSH的螯合剂的100多种不同的线性和环状类似物被合成并用实验动物和一些临床研究检验。线性Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-NH 2(NAP-酰胺)和再环化的Cys-Cys-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-Arg 在N或C末端含有不同螯合剂的-Pro-Val-NH2(Re [Arg11] CCMSH)作为具有进一步优化特性的肽药物的铅化合物。或者,黑素瘤可以与结合在这些肿瘤中细胞外发生的黑色素颗粒结合的放射性肽靶向。 光敏剂定位:最近的一种方法是使用特异性激活光敏剂的LED或相干激光将附着于MSH分子的光敏剂应用于靶向光动力疗法。实验研究表明,与放射性核素相比,该方法可行性更为温和方便。

关键词: 黑素细胞激素(MSH),黑皮质素-1受体(MC1R),放射性金属,光敏剂,恶性黑素瘤,转移,黑色素结合肽,光动力疗法。


Rights & Permissions Print Cite
© 2024 Bentham Science Publishers | Privacy Policy