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对赖氨酸特异性脱乙基酶1(LSD1)抑制剂筛选方法的综述

卷 24, 期 23, 2017

页: [2496 - 2504] 页: 9

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170509114321

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摘要

背景:在过去的几年里,对首次鉴定的histone demethylase LSD1的鉴定和鉴定有了很大的关注,它可以抹去单 - 和二 - 甲基化组蛋白3赖氨酸4和9。由于LSD1的异常过表达参与了各种病理过程,尤其是癌症,获得选择性和有效的LSD1抑制剂已成为药物化学研究中的一个关键问题。 方法:目前已经建立了几种LSD1抑制剂筛选模型,包括酶偶联试验、基于lc - ms的分析和基于焦虑的分析。然而,由于某些特殊仪器的要求以及lc - ms和烦恼的额外费用,酶耦合试验是LSD1抑制剂筛选最广泛应用的方法。 结果:我们总结并比较了几种体外LSD1抑制剂筛选模型。每一种方法都有各自的优点和缺点,这些方法都不完美。为了排除错误的阳性结果,至少应该应用一个额外的方法来筛选LSD1抑制剂。

关键词: LSD1,抑制剂,筛选模型,酶耦合分析,lc - ms,FRET


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