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当代肿瘤药物靶点

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1568-0096
ISSN (Online): 1873-5576

Research Article

关于改变人类DNA拓扑异构酶II-α与阿姆斯敏和米托蒽醌的相互作用的非同义多态性的研究:硅胶法

卷 17, 期 7, 2017

页: [657 - 668] 页: 12

弟呕挨: 10.2174/1568009617666161109142629

价格: $65

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摘要

背景技术DNA拓扑异构酶II-α(Top2-α)是复制,转录,重组和染色质重塑中DNA的管理的必需酶,是最重要的抗癌靶标之一。许多分子被设计为Top2-α抑制剂。然而,一些研究已经显示Top2中的多态性和突变赋予了大多数这些抗癌药物的抗性。这项研究的目的是计算检查Top2-α基因组变异可能影响其对阿姆斯克和米托蒽醌作为酶的重要抑制剂的机制。 结果:结果表明,变异体K529E,R568H,R568G和T530M可能影响Atsacrine的Top2-α抑制作用,导致可能的耐药性。此外,R487K和Y481C变体可以改变酶对米托蒽醌的反应。 结论:这些结果可以促进Top2-α变体更有效的药物的预测和开发,使癌症化疗更有效果

关键词: 癌症治疗,耐药性,拓扑异构酶II,拓扑异构酶抑制剂,非同义多态性,对接。


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