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在间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂的发现对抗非小细胞肺癌方面的最近研究进展

卷 24, 期 6, 2017

页: [590 - 613] 页: 24

弟呕挨: 10.2174/0929867323666161029223823

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摘要

非小细胞性肺癌是一个特别严重的癌症,可选择的药物依旧在研究当中。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一个属于胰岛素受体家族的络氨酸激酶受体。EML4-ALK融合基因作为一种新的分子集2007年在非小细胞性肺癌病人身上初步识别,这对于间变性淋巴瘤激酶有着高敏感度。自从2011年,美国食品药品监督管理局批准了第一个间变性淋巴瘤激酶抑制剂克唑替尼治疗非小细胞性肺癌以来,间变性淋巴瘤激酶一直被作为是治疗非小细胞性肺癌有前景的靶向药物。然而,克唑替尼并不是对于各种间变性淋巴瘤激酶点突变和控制神经系统转移都有效。最新研究,仅仅只有八种在临床调查和其他前期临床研究的二代和三代间变性淋巴瘤激酶抑制剂。这篇综述总结了间变性淋巴瘤激酶抑制剂在他们生物活性、选择性和结构-活性关系信息方面的最新研究进展。我们希望这篇综述能够帮助医学化学家发现跟新的间变性淋巴瘤激酶抑制剂克服现今在药物探索像潜在性、选择性和二次转移进程中存在的问题。

关键词: 间变性淋巴瘤激酶,非小细胞性肺癌,限制因素,点突变,生物活性,ASR。


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