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当代肿瘤药物靶点

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1568-0096
ISSN (Online): 1873-5576

Review Article

UDP-N-乙酰-D-氨基半乳糖:多肽N-乙酰氨基半乳糖转移酶6(pp-GalNAc-T6):对癌症的作用和作为药物靶点的前景

作者: Samantha Banford and David J. Timson

卷 17, 期 1, 2017

页: [53 - 61] 页: 9

弟呕挨: 10.2174/1568009616666160922102641

价格: $65

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摘要

UDP-N-乙酰-D-氨基半乳糖:多肽N-乙酰半乳糖胺转移酶-6(pp-GalNAc-T6)是N-乙酰-D-半乳糖胺转移酶家族的一个成员。它催化N-乙酰-D-半乳糖胺的添加物到蛋白质,通常首要步骤在蛋白的O-糖基化。糖基化蛋白在体内细胞膜中起重要作用。这些往往是参与细胞粘附,细胞骨架调节和免疫识别。许多类型的癌症已显示pp- GalNAc-T6上调。异常糖基化的粘蛋白1(酶的底物)的形式,在临床应用为乳腺癌的生物标志物。有可能使用其他pp-GalNAc-T6催化反应的产品。因为这种蛋白质往往在非恶性组织呈低的水平,也有可能是pp-GalNAc-T6本身被作为生物标志物。pp-GalNAc-T6已被涉及到恶性转化和癌细胞的转移。因此,它有相当大的可能作为化疗的靶点。至目前为止,没有确定选择性的酶的抑制剂。然而,普通的酶家族抑制剂导致降低细胞表面的O-连接的糖基化和诱导培养细胞的凋亡。因此,pp-GalNAc-T6选择性抑制剂可能靶向癌细胞,并可以开发成为新的抗癌疗法。

关键词: UDP-半乳糖胺,UDP-N-乙酰-D-氨基半乳糖,多肽肽N-乙酰半乳糖胺转移酶-6,癌症,转移,生物标志物,GALNT6。

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