单功能铂(PtII)化合物–铂抗癌药物设计的新范例的转变

作者: Shu Xian Chong, Steve Chik Fun Au-Yeung, Kenneth Kin Wah To

卷 23, 期 12, 2016

页: [1268 - 1285] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160311114509

价格: $65

摘要

铂(Pt)为基础的抗癌药物,例如顺铂,是联合化疗的关键组成部分。然而,毒性和抗药性阻碍他们的有效使用。它们与DNA结合并主要形成铂GG diadduct,随后导致细胞凋亡介导的细胞死亡。另一方面,铂药物–蛋白–代谢物之间的相互作用, 与PT和位于蛋白质侧链的硫位点以及重要的生物分子(如谷胱甘肽)的相互作用以及药物毒性和抗药性有关。因此,精心设计的协调配位体可以精细调整核心铂原子周围的电子环境,并允许所产生的铂化合物以不同的方式与核酸结合。这可能会使癌细胞的选择性细胞死亡,从而规避铂抵抗。本文综述了近年来发展的单功能铂配合物并讨论了其成为新一代抗癌药物的发展前景。

关键词: 顺铂,卡铂,奥沙利铂,铂类药物,单功能铂类药物。


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