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当代肿瘤药物靶点

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1568-0096
ISSN (Online): 1873-5576

连接器共轭型纳米脂质囊泡的发展:一个在乳腺癌细胞选择性治疗的策略

作者: Niladri Shekhar Dey, Biswajit Mukherjee, Ruma Maji, Bhabani Sankar Satapathy

卷 16, 期 4, 2016

页: [357 - 372] 页: 16

弟呕挨: 10.2174/1568009616666151106120606

价格: $65

摘要

在各种不同的药物传递装置中,纳米脂质体是癌症治疗中一个新兴的制剂。在这里,我们已经开发枸橼酸他莫昔芬与磷酸乙醇胺(PE)结合(TC)采用薄膜水化的方法负载纳米脂质体。进行了如药物 - 赋形剂相互作用、表面形态、能量色散x射线分析,电动电势,体外药物释放,细胞吸收,体外细胞毒性试验和体内药代动力学特性的各种物理化学和生物制药表征研究。TC-装载纳米脂质体(TNL1)和PE缀合的TC-装载纳米脂质体(TNL-PE)分别显示3.23±0.26%和3.07±0.05%药物负载值。纳米脂质体的平均直径(Z平均)在100纳米内,负电位电势,TNL1和TNL-PE 30小时药物释放的累积百分比分别为75.77±12.21%和61.04±10.53%。两种纳米脂质在MCF-7中乳腺癌细胞中显现主要摄取。TNL1和TNL-PE降低细胞活力分别从95.95±0.37至12.22±0.64%和从96.51±0.24至13.49±0.08%。体内药代动力学研究表明,TNL-PE的AUC 0-∞,AUMC0-∞,MRT,和T1 / 2值同游离药物相比分别增加(22%,100%,2.66倍和60%)。TNL-PE监管比游离药物减少肾清除率值(大约38%)。TNL1和TNL-PE以持续的方式释放药物。此外,TNL-PE可以作为乳腺癌细胞的有效靶向当其与特定的抗体PE——一个链接器分子标记时。

关键词: MCF-7乳腺癌细胞系、磷酸乙醇胺共轭纳米脂质体、持续方式、他莫昔芬柠檬酸盐

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