摘要
血栓栓塞性疾病如深静脉血栓形成（DVT），肺栓塞（PE），心肌梗死（MI）和缺血性中风使人类发病率和死亡率增加，并已经严重影响到人们的世界各地的生活质量。据世界卫生组织统计，全球平均每年有1.7亿人死于血栓栓塞性疾病。因此，血栓栓塞性疾病的预防和治疗近年来受到广泛关注。基于血栓机制，抗血栓形成的药物主要分为抗凝药、抗血小板药和直接溶栓药物。抗凝剂如维生素K（vkas）、普通肝素 (UFH)和低分子量肝素 (LMWHs)成为治疗血栓栓塞性疾病的主要药物。然而，传统的抗凝药物起效慢、剂量调整的需求以及药物和药物、药物与食物之间的相互作用限制了该药物在临床治疗中疗效的提高。血栓栓塞性疾病的机制表明，凝血因子Xa（fXa）在凝血过程中起关键作用。因此，减少凝血酶的生成而不影响原有扩增凝血酶水平的FXa选择性抑制剂有着更好的抗血栓形成作用，从而减少原发性止血障碍。本文主要介绍了FXa抑制剂的研究进展，重点突出了其生物活性和构效关系（SAR）的信息，并特别强调了FXa抑制剂结构启示及其未来发展方向。
关键词: 抗凝药物，生物活性，F Xa，FXa抑制剂，凝血酶。
图形摘要
Article Metrics
35
2