摘要
由于其体积小，长循环的特点，纳米颗粒对癌症成像和治疗具有相当大的潜力。然而，生物屏障可以阻碍足量的药物传递至靶点，从而也导致有毒化合物的积累在健康组织中，而产生全身毒性。多级纳米载体（MSV）优先积累在发炎的血管内皮细胞，因此可以作为药物载体和纳米颗粒。我们将游离药物（如蜂毒肽）和包裹药物（如阿霉素胶束）药物加载在多级纳米材料上。并报告纳米颗粒表面电荷和孔径对载药量的影响。对于这两种药物制剂，带负电荷的MSV（即氧化后）具有较大的孔隙，有着较高浓度的有效载荷，而正电荷的（如APTES修饰后）就用较小的孔径。蜂毒肽加载MSV (MEL@MSV)治疗人脐静脉内皮细胞（HUVEC）3天治疗后会导致导致细胞活力降低80%。此外，MEL@MSV结合抗血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）抗体使MEL对激活的内皮细胞所表达的VEGFR2的作用显示出更好的靶向性和传递性。阿霉素胶束加载纳米颗粒（doxnp @ MSV）治疗HUVEC和MCF7细胞分别使细胞活力降低47%和23%。总之，这些结果表明氧化的大孔径纳米颗粒的有效载荷的增加以及游离和纳米胶囊药物传递至内皮细胞和癌细胞的有效性。
关键词: 阿霉素，药物输送，蜂毒肽，胶束，多级载体，纳米颗粒。
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