关于细菌碳酸酐酶抑制剂的选择性和有效性的综述

作者: C. Capasso and C.T. Supuran

卷 22, 期 18, 2015

页: [2130 - 2139] 页: 10

弟呕挨: 10.2174/0929867321666141012174921

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摘要

近期对开发新抗菌剂的可行性引起了更多兴趣。当今临床使用的主要类型抗生素主要针对以下四种传统靶点:a) 细胞壁生物合成;b)蛋白质生物合成;c)DNA和RNA生物合成;d)叶酸生物合成。近期,自从碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)在许多细菌中被得到证明,开始具体研究其致病菌,搜索抗生素的新的作用机制, CAS对生命循环必不可少,并且它们的抑制会导致病原体的生长损伤或缺陷。Case催化一种简单但是生理学相关的反应, 二氧化碳水化为碳酸盐和氢。迄今为止多种CA抑制剂(CAIs)被熟知:金属配位反应和未取代的磺胺类药物,其通过取代非蛋白锌配位体或添加至金属的配位层,与酶的Zn(II) 离子螯合,产生的三角双锥物质是传统的最常被研究的化合物。多数情况下检测的有效抑制剂,他们中的一些也会抑制体内细菌生长。然而,检测的极少抑制剂也会对人体的细菌有选择性,脱靶的亚型如hCA II。采用基于结构的药物设计步骤,我们估计它将会有可能优先地抑制细菌而达到希望的选择性,而非CA亚型宿主。

关键词: 阳离子,抗菌剂,抗感染药,碳酸酐酶,CA抑制剂,水合酶活性,病原体,选择性抑制剂,磺胺类药,X射线


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