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揭示对天然产物对抗产生mcr-1的细菌的见解

卷 22, 期 17, 2021

发表于: 14 April, 2021

页: [1964 - 1985] 页: 22

弟呕挨: 10.2174/1389450122666210415102413

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摘要

细菌耐药性已成为全球关注的主要问题,影响了 22 个国家的约 500, 000 个人。因此,很明显,在这种情况下,革兰氏阴性菌受到了更多的关注。这些细菌执行多种抗性机制,例如将脂多糖中的脂质 A 修饰为 mcr-1 基因表达的产物。该基因最初是在动物中发现的;然而,它迅速传播到人类,传播到 70 个国家。 Mcr-1 基因对多粘菌素 B 和粘菌素具有抗性,这些药物被确定为对抗肠杆菌科细菌的最后替代品。尽管此类细菌的抗生素疗法普遍存在且缺乏抗生素疗法,但本文旨在汇编有关天然化合物抵抗由该基因引起的耐药性的信息,包括分离的粘菌素的活性或其与其他抗生素的关联。在评估粘菌素与其他化合物协同作用的研究中,叠氮胸苷和异戊内酯尤为突出。另一方面,paenipeptin 1 类似物与其他抗生素结合时表现出令人满意的活性。此外,值得一提的是,ostole 和丁子香酚之间针对磷酸乙醇胺转移酶 MCR-1 的分子对接结果表明,这些化合物可以与关键氨基酸残基相互作用,以促进该酶的催化作用。基于此,天然药物对 mcr-1 阳性细菌引起的感染的作用是显而易见的,直接有助于开发新的有效药物疗法。

关键词: MCR-1、磷酸乙醇胺转移酶、粘菌素、天然产物、细菌抗性、多粘菌素 B。

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