摘要
Β-内酰胺类抗生素已经彻底改变了现代医学,但这些药物的耐药性也成为了一个重大的公共卫生危机。传统上,C类β-内酰胺酶被称为头孢菌素酶,由于其酶作用物更青睐于这类独特的β内酰胺类。然而,具有广谱活性(广谱头孢菌素或ESACs)的AmpC酶的出现尤其令人担忧,尤其是考虑到大多数临床β内酰胺酶抑制剂对这些酶无效。本文总结了几种广谱C类β内酰胺酶的结构,并分析了所观察到的它们之间的构效关系。
关键词: Β-内酰胺酶;头孢菌素;广谱;构效;X射线晶体结构
图形摘要
Β-内酰胺类抗生素已经彻底改变了现代医学,但这些药物的耐药性也成为了一个重大的公共卫生危机。传统上,C类β-内酰胺酶被称为头孢菌素酶,由于其酶作用物更青睐于这类独特的β内酰胺类。然而,具有广谱活性(广谱头孢菌素或ESACs)的AmpC酶的出现尤其令人担忧,尤其是考虑到大多数临床β内酰胺酶抑制剂对这些酶无效。本文总结了几种广谱C类β内酰胺酶的结构,并分析了所观察到的它们之间的构效关系。
关键词: Β-内酰胺酶;头孢菌素;广谱;构效;X射线晶体结构