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NF-κB-IKKβ通路作为药物发展的目标:现实、挑战与展望

卷 19, 期 16, 2018

页: [1933 - 1942] 页: 10

弟呕挨: 10.2174/1389450119666180219120534

价格: $65

摘要

背景:核因子κB(NF-κB,NF-κB)是一类促进多种基因表达的转录因子。NF-κB生化级联的激活与天然免疫和适应性免疫反应及炎症等生理反应的调节有关。然而,NF-κB-IKKβ通路的遗传异常和持续刺激与多种炎症和自身免疫性疾病以及肿瘤细胞的发生和存活直接相关。目的:抑制NF-κB-IKKβ级联可被认为是一种治疗慢性多因素疾病新原型的有吸引力的治疗方法。结果:本文介绍了几种抑制NF-κB-IKKβ通路的原型机和药物,着重介绍了治疗应用的现实、挑战和前景。结论:虽然在NF-κB-IKKβ通路可能的靶点中,只有蛋白酶体抑制剂(如硼替佐米和卡夫唑米)是一种具有治疗作用的药物,但其他一些被描述为IKKβ抑制剂的原型已进入临床阶段,成为控制炎症性疾病的药物候选。值得注意的是,在医药市场上的一些经典药物,如乙酰水杨酸,最近也被描述为NF-κB通路调节剂作为IKKβ抑制剂。

关键词: NF-κB,IKKβ,炎症,癌症,蛋白酶体抑制剂,N-酰肼.

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