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破坏乙酰赖氨酸相互作用:BET抑制剂发展的最新进展

卷 19, 期 10, 2018

页: [1148 - 1165] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/1389450119666171129165427

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摘要

背景:组蛋白乙酰化是翻译后修饰(PTM)的重要方法,是由含有Bromodomains的蛋白(BRD)介导的表观遗传调控的重要组成部分。近年来,许多研究人员发现,各种恶性肿瘤,炎症和其他疾病的发生和发展都与BRD4表达障碍或功能障碍有关。同时,在许多论文中已经报道了许多外末端(BET)家族的抑制剂。 目的:本综述总结了新发现的BET抑制剂,其作用机制和生物活性。其次,这些化合物主要根据其结构进行分类,并讨论了它们的结构 - 活性关系信息。除此之外,还指出了每个化合物的设计策略。 结果和结论:在此,报道了最近的进展,发现了更优异的小分子抑制剂。目前,除化合物4外,化合物7,22和90也已进入临床试验阶段。鉴于BET抑制剂在抗肿瘤,抗炎和抗药性方面的突出表现,我们认为越来越多的BET抑制剂将成为临床实践中针对癌症,炎症和自身免疫性疾病的新型表观遗传疗法。不远的将来。

关键词: BET抑制剂,乙酰赖氨酸,转录调节,染色质,BRD,SAR。

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