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神经元Kv7.2/3通道的药物靶向性:以化学类型和受体部位为目标

卷 25, 期 23, 2018

页: [2637 - 2660] 页: 24

弟呕挨: 10.2174/0929867324666171012122852

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摘要

背景:Kv7(KCNQ)亚家族控钾离子通道由5个成员(Kv7.1-5)组成,每一个都具有其特有的组织分布和生理作用。鉴于其功能异质性,Kv7通道象征着一种重要的药理靶点,为开发新治疗神经元,心血管和代谢疾病的药物提供了基础。 目的:在本文中,我们着重描述药物作用于神经表达的Kv7.2/3通道的药物相关性和潜在的治疗应用,特别强调不同的化学类型,并强调其药效学,并且当有可能时,阐述其药代动力学特性。 方法:目前的工作是基于对现有的科学文献的深入搜索,以及我们自己在神经元KV7通道药理学领域的经验和知识。空间限制阻碍了KV7通道的充分药理学潜力,因此,我们选择专注于由Kv7.2和Kv7.3亚基组成的神经元通道,并主要集中于癫痫的参与。 结果:可明显地发现在开发KV7.2/3调节剂的分子支架具有重要的结构/功能特点的不同的化合物类中一个惊人的异质性,。 结论:在本工作中,我们试图展示KV7药理学领域的现状和增长潜力。期待一个具有发展潜力的未来领域,并对其表达我们的希望,本文的努力将促成一个针对过度兴奋(或任何其他)疾病的改进治疗方式。

关键词: 离子通道,Kv7通道,通道病,雷替加宾,门控修饰剂。


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