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烟曲霉毒素和其相关化合物 - 从震颤化合物到有价值的抗癌药物

卷 25, 期 2, 2018

页: [123 - 140] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/0929867324666170724103410

价格: $65

摘要

背景:烟曲霉毒素是霉菌毒素,但也可以抑制癌细胞并逆转其耐药性。 目的:讨论异戊烯化的环-Trp-Pro二肽及其衍生物在抗癌治疗中的应用的生物活性。 方法:这个类别的真菌化合物的发现和评估的报告是从谷歌学术和PubMed文献汇编。讨论天然化合物的生物活性,目的在于改善癌症疗法。 结果:虽然已经发现了一些这类化合物,但是在应用的生物测定中只有少数表现出了生物活性。烟曲霉毒素和相关化合物对各种癌细胞有活性,但它们也是霉菌毒素。这些天然化合物中的一些可以阻止癌细胞在其细胞周期中,并且一些可以阻断ABC转运蛋白并且在化学疗法中逆转耐药性。已经推断出结构活性关系导致预测高活性化合物。已经发现这些天然产物的几种易得到的衍生物具有高选择性和无毒性。 结论:高级筛选方法,高通量筛选,代谢工程和合成生物学是寻找高活性药物的新颖有前途的技术。与工程生物合成途径相结合的快速基因测序应该对新型制药学有重大贡献。

关键词: 二酮哌嗪,环二肽,烟曲霉毒素,cyclotryprostatin,norgeamide,抗癌,耐药性,ABCG2转运蛋白


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