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当代阿耳茨海默病研究

Editor-in-Chief

ISSN (Print): 1567-2050
ISSN (Online): 1875-5828

Research Article

通过特定的配方添加剂抑制tau蛋白聚集的丹宁类化合物溶解从而提高药物的生物利用度和细胞活力

卷 14, 期 7, 2017

页: [742 - 752] 页: 11

弟呕挨: 10.2174/1567205014666170202103136

价格: $65

摘要

背景:抗聚集药物在阿尔茨海默病的治疗方法中起着重要作用。我们已经开发出了一些能够抑制tau蛋白的病理聚集的化合物。应用程序的一个常见障碍是穿过细胞膜的有限的渗透进入细胞,其中tau蛋白聚集发生在细胞质中。我们用一种诱导N2a细胞表达tau蛋白和tau蛋白聚集体的重复结构域和发展。 目的:合成了几种多肽聚合物缀合物,以提高化合物在细胞内的吸收,从而提高其生物医学应用。本研究的目的是测试肽抑制剂复合物是否仍然保持tau蛋白聚集的抑制活性。 方法:将筛选出的肽序列与高结合容量的聚合抑制剂的一个子集并确定了它们的荧光显微镜和MALDI质谱在药物的溶解度和有效的肤色。探讨合成配合物对tau蛋白聚集倾向的影响。通过测量细胞凋亡标志来研究毒性的影响。 结果/结论:肽复合物的测试没有显示在总tau蛋白的水平下降,但溶于pelletable tau蛋白的种类的比例下降。这表明不溶性tau低聚物转化成可溶的形式,似乎比不溶性的毒性小,可见凋亡细胞的减少。因此,由于提高了药物的生物利用度,肽复合物比单独的化合物具有更高的效力。

关键词: 阿尔茨海默病,生物,组合筛选,tau蛋白,细胞模型,聚集调制器,丹宁。


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