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c-Met抑制剂抗癌药物设计与合成的现代研究进展

作者: Peng-Cheng Lv, Zhong-Chang Wang, Hai-Liang Zhu.

卷 24, 期 1, 2017

页: [57 - 64] 页: 8

弟呕挨: 10.2174/0929867323666161028161441

价格: $65

摘要

C-Met是一种具有二转膜的受体络氨酸激酶,又以作为肝细胞生长因子受体(HGFR)的表面受体而广为人知。c-Met涉及了许多信号通路的激活,大部分c-Met都与侵略性肿瘤表型有关。在各种各样的人体恶性肿瘤中,c-Met/HGF信号发射被发现存在异常,在许多实例中,c-Met/HGF信号发射与晚期疾病分型和不良预后有关。因此,c-Met被确定为化学癌症疗法的一个新兴的和有趣的靶点。这篇综述简要的总结了c-Met的信号通路,讨论了典型c-Met的晶体结构和配体结合模式。这篇文章还提出了从2014年至今最新的c-Met抑制剂的设计、合成和构效关系分析。最后,我们总结了临床发展中的c-Met抑制剂,并提出了展望。

关键词: c-Met抑制剂,肝细胞生长因子受体(HGFR),ATP-竞争性抑制剂,抗癌药物,构效关系分析,结合模式


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