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参与肺动脉高压的小分子靶向激酶:专利审查(2010 - 2015)

作者: Rita Morigi, Mirella Rambaldi, Alessandra Locatelli, Alberto Leoni

卷 23, 期 30, 2016

页: [3510 - 3527] 页: 18

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160809093451

价格: $65

摘要

背景:近年来,尽管肺动脉高压的治疗已经取得了重大进展,这仍然是一个严重预后不良的疾病,并且寻找新的药物仍然要优先。目前补救措施主要解决血管收缩剂/肺循环血管扩张的失衡,尽管疾病的原因只是适度的影响。最近,受体和非受体激酶在肺动脉高压中的作用已经出现,这些目标被广泛认为是新治疗策略的发展。本文论述了专利小分子靶向激酶参与增殖/凋亡失衡,通常出现在肺动脉高压中。 方法:文献研究发明使用Espacenet和Sci-Finder数据库,以2010-2015年,肺动脉高压和激酶作为研究范围查询。只有发表的英文专利符合。每个专利定性分析的内容用作检查报告的化合物,研究执行和结果讨论。 结果:审查包括大约30个程序。此外,为了说明病理生理疾病和目标机制,大约四十额外的论文报告被报道。考虑到进入临床试验治疗肺动脉高压的伊马替尼,PDGF受体抑制剂,第一个专利是致力于酪氨酸激酶受体抑制剂,如PDGFR和c - kit。随后,除了激酶受体,其他途径参与了肺动脉高压的作用已经出现并且一些研究小组集中把他们的注意力集中在非受体激酶上。关于这一主题的15个专利报道新的目标和新的衍生品。然而,虽然肺动脉高压是可治疗疾病,大多名发明的化合物只服从抗增殖化验而不服从实验动物模型的特定测试。 结论:综述证实连续研究工作旨在确定新的目标和新的药物为治疗肺动脉高压。几种激酶的抑制剂被描述。这些化合物可以主要抑制重要分支流程和病理性血管的生长,从而可能增加病人的寿命。

关键词: 肺动脉高血压,治疗,激酶抑制剂,专利,杂环化合物。


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