Review Article

呫吨酮衍生物药物样作用以及其在体内的吸收、分布、代谢、排泄:临床试验前沿

作者: Ana Sara Gomes, Pedro Brandão, Carla Sofia Garcia Fernandes, Marta Ramos Pinto Correia da Silva and Maria Emília da Silva Pereira de Sousa, Madalena Maria de Magalhães Pinto

卷 23, 期 32, 2016

页: [3654 - 3686] 页: 33

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160425113058

价格: $65

摘要

呫吨酮类衍生物是一类具有多种药理活性专用支架的化合物,这使得人们有兴趣将它发展成为备选药物。然而,为了达到这个目的,关键是要研究它们的药物代谢动力学和毒性(PK/tox),这是决定它们被继续研究或被中断研究的决策点。这篇综述旨在揭示在生物化学和PK/tox研究中最相关的研究方法,来发现、定量和确认不同的生物活性呫吨酮。对(此类化合物)体内外系统中吸收、分布、代谢和排泄特性(如:溶解度、亲脂性、酸碱度、化学和代谢稳定性、渗透性、转运蛋白调制和血浆蛋白结合)的主要结果进行分析,有希望揭示调整PK性质的一些威胁物,来了解呫吨酮类衍生物的生物利用度和药物可能性。此综述最后一节着重于候选药物DMXAA的发展这一案例研究,这一研究已到达临床试验(阶段),可以为这个支架提供途径和PK/tox参数。这篇综述中所收集的数据是为了引导有呫吨酮类支架的潜在先导化合物与候选药物的设计中问题的解决。

关键词: 药物发展,代谢,药物代谢动力学,生物化学性质,预临床,呫吨酮,毒性


Rights & Permissions Print Cite
© 2024 Bentham Science Publishers | Privacy Policy