特别关注甲状腺癌—PPARγ激动剂的抗肿瘤作用

作者: Silvia Martina Ferrari, Gabriele Materazzi, Enke Baldini, Salvatore Ulisse, Paolo Miccoli, Alessandro Antonelli and Poupak Fallahi

卷 23, 期 7, 2016

页: [636 - 649] 页: 14

弟呕挨: 10.2174/0929867323666160203114607

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摘要

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)是一种配体激活的核激素受体功能的转录因子,在脂质代谢和与胰岛素增敏中发挥重要的作用,最近的研究表明,PPARγ在许多类型的肿瘤中过度表达,包括乳腺癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、前列腺癌和胶质母细胞瘤,甲状腺分化/未分化癌,这些数据表明PPARγ在肿瘤发生和/或发展中的作用。PPARγ作为一种新兴的增长极限和促分化因子,具有肿瘤抑制作用。 此外,天然的和合成的PPARγ激动剂促进生长抑制和凋亡。噻唑烷二酮类药物(TZDs)被开发用于治疗II型糖尿病的PPARγ合成激动剂。这些化合物也显示出主要表现为独立的PPARγ激动剂活性的抗癌作用。各种临床前和临床研究表明TZDs单独或组合现有的化疗药物,用于治疗癌症。 诱导分化治疗包括诱导分化细胞失去其能力,即癌细胞,靶向性重新激活终末分化程序的途径,PPARγ 激动剂已被证明可以诱导实体肿瘤如甲状腺分化/未分化癌和肉瘤的分化。 然而,新的数据表明,TZDs长期使用与心血管不良事件的风险增加相关。PPARγ激动剂的新探索能帮助揭开这些药物的作用机制,提供新的分子式。

关键词: 过氧化物酶体增殖物激活受体-γ;噻唑烷二酮类;;PPARγ激动剂;抗肿瘤作用;甲状腺癌;分化型甲状腺癌;甲状腺未分化癌;


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