姜黄素:新药开发的天然先导化合物

作者: Ana Sofia Oliveira, Emília Sousa, Maria Helena Vasconcelos and Madalena Pinto

卷 22, 期 36, 2015

页: [4196 - 4232] 页: 37

弟呕挨: 10.2174/0929867322666151029104611

价格: $65

摘要

Curcumin (1) 提取分离于 curcuma longa L. ,是姜黄的次生代谢物,有着多种生物活性。其中, curcumin (1)最有趣的性质是抗肿瘤活性和作为多药耐药(MDR)调制器的能力。为了研究其作用机制、建立结构-活性关系(SAR)以及克服药动学难题,部分姜黄素的衍生物已被顺利合成。在过去的几十年中,越来越多的有效和更稳定的姜黄素衍生物作为潜在的新药出现。SAR研究指出,Curcumin (1) 中α,β-不饱和酮连接对抗肿瘤活性并不是必要的。一般来说,较短的连接能形成比curcumin (1)更有效的化合物。取代基的类型与取代方式与其生物活性息息相关。总之,正如正在进行的临床试验所表明,curcumin (1)的结构是开发更有效治疗药物的重要基础,特别对于化疗。本文旨在讨论curcumin (1)及其衍生物的合成和生物活性、突出curcumin (1)的MDR调制特性,因为这些影响使得这一天然产物成为开发抗肿瘤药物的极具前景的先导化合物。

关键词: 抗癌活性,Curcuma longa L.,姜黄素,细胞毒活性,多药耐药,P-糖蛋白抑制剂,构效关系,类似物合成。

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