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磷脂酶A2亚型作为预防和治疗的新靶点的炎症和肿瘤疾病

作者: Nagendra Sastry Yarla, Anupam Bishayee, Lakshmipathi Vadlakonda, Ramakrishna Chintala, Govinda Rao Duddukuri, Pallu Reddanna and Kaladhar S.V.G.K. Dowluru

卷 17, 期 16, 2016

页: [1940 - 1962] 页: 23

弟呕挨: 10.2174/1389450116666150727122501

价格: $65

摘要

磷脂酶a2(PLA2s)的酶,它裂开磷脂专门在sn-2位置解放自由脂肪酸,主要是花生四烯酸(AA)和溶血磷脂(lpl)。抑制PLA2防止AA和lpl的解放。因此,研究人员一直在考虑PLA2s可能是一个更好的比下游cyclooxygense酶和脂氧合酶的治疗目标。几个亚型的PLA2s存在,主要分为分泌PLA2s(sPLA2),胞质PLA2s(cPLA2)和钙独立PLA2s(iPLA2)、血小板激活因子-酰基水解酶(PAF-AH),溶酶体PLA2(LPLA2)adipose-specific PLA2(Ad - PLA)。每个同种型PLA2s不同的化学结构和生理功能。sPLA2s(团体活动花絮,V和X)描述为酶促炎调停,但他们的角色在癌症是有争议的。组IVA IVB和印度河流域文明司长委任cPLA2s存在于人类只有组IVA cPLA2在各种癌症和炎症的病理生理学中扮演关键角色。iPLA2在炎症和癌症的作用是有限的。脂蛋白相关PLA2(集团VIIA PLA2)PAF-AH同种型,在动脉粥样硬化的关键作用。数个同种型PLA2抑制剂已经被发达国家和一些特定的PLA2s抑制剂目前正在临床试验对各种炎症和肿瘤疾病。本文关注的是最近的实验证据支持这一概念,PLA2s是因果与癌症和炎症相关疾病的病理学和讨论具体同种型PLA2抑制剂的潜在效用作为预防和/或治疗药物。

关键词: 磷脂酶A2、炎症、癌症、PLA2同种型特定抑制剂。

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