咖啡因作为治疗帕金森病药物设计的先导化合物

作者: Jacobus P. Petzer and Anel Petzer

卷 22, 期 8, 2015

页: [975 - 988] 页: 14

弟呕挨: 10.2174/0929867322666141215160015

价格: $65

摘要

目前对帕金森病的药物治疗是相当不足的,近期需要改良的治疗剂。腺苷酸A2A受体和单胺氧化酶(MAO)B是抗帕金森病治疗性化合物设计的两个重要分子靶点。腺苷酸A2A受体拮抗剂是一类相对新的抗帕金森病制剂,通过多巴胺D2受体促进多巴胺介导的神经传递而起作用。MAO-B抑制剂已经被确定为帕金森病的治疗方法,并且可以抑制脑内MAO-B催化的多巴胺代谢物。这种保存减少了多巴胺的含量,并且扩展了多巴胺的作用。A2A拮抗剂和MAO-B抑制剂也与神经保护作用相关,进一步确定了帕金森病中这类化合物的作用。有趣的是,作为一种已知的腺苷受体拮抗剂咖啡因,近期被认为是A2A拮抗剂和MAO-B抑制剂设计与发现的先导化合物。这篇综述总结了发现咖啡因源MAO-B抑制剂近期所做的努力。前期对咖啡因源A2A拮抗剂的设计进行了广泛的综述。对在两个靶点作用的双靶点化合物的发现前景也进行了评估。阻断A2A受体和MAO-B激活和功能的化合物在治疗帕金森病患者方面也许起到协同作用。

关键词: 腺苷酸A2A 受体,咖啡因,药物设计,双靶向,抑制剂,单胺氧化酶,帕金森病

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