Research Article

P2X受体的药物化学研究:变构调节剂

作者: Christa E. Muller

卷 22, 期 7, 2015

页: [929 - 941] 页: 13

弟呕挨: 10.2174/0929867322666141210155610

价格: $65

摘要

P2X受体是门控离子通道的三聚体的配体,其作为许多疾病的新药物靶标的潜力已经被广泛认可。它们主要参与炎症过程,包括神经炎症和疼痛的感觉。正构结合位点是由结合的带负电荷的磷酸腺苷激动剂的碱性氨基酸残基排列组成。因此,要开发出具有这种高极性结合位点类药性质正位配体是不容易的。然而,配体门控离子通道提供多个另外的变构配体、增强或阻断受体功能的正或负的变构调节剂的结合位点。到目前为止, P2X 3 (和P2X2 / 3) ,以及所述P2X7受体亚型一直是药物开发的热点。一些有效的和选择性变构拮抗剂已被开发以阻断这些受体。我们开始看到其他P2X受体亚型,P2X1 , P2X2和尤其是P2X4的新颖变构配体也被开发出来,我们第一次克服了研究P2X受体功能的较差、非选择性、非类药工具的问题。变构P2X3和P2X7受体拮抗剂的一期临床研究表明, P2X治疗剂可能很快成为现实。

关键词: 变构调节剂,拮抗剂, P2X受体, P2X1 , P2X2 , P2X3 , P2X4 , P2X7 。

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