摘要
背景:NF-κB在癌症的恶性转化和转移等情况下起重要作用,抑制这种作用可能是癌症治疗策略之一。金制剂如金诺芬具有间接的NF-κB抑制作用。 目的:合成一种具有不同物理性质和化学结构的新型金配合物[硫普罗宁一价金-5-巯基-1-甲基四唑,简称TPN-Au(I)-MM4],并评价其对人THP1细胞的细胞毒活性和辐射增敏作用。 方法:用台盼蓝染料排除法计数活细胞数。通过FITC标记膜联蛋白V+和PI染色进行细胞死亡评估。为了研究TPN Au(I)-MM4的辐射增敏效应,在X射线照射前1小时将该化合物[10或25μM]添加到培养基中。 结果:在用25μM TPN-Au(I)-MM4处理72小时的细胞中,观察到THP1细胞的增殖减少[对照组和25μM处理组中活细胞的相对值分别约为6.8和4.2]。在25μM化合物治疗和X射线照射的组合中,与单独照射的情况相比,观察到在2 Gy照射下增加了约3.0倍,在4 Gy照射下增加了约1.4倍。 结论:TPN-Au(I)-MM4通过诱导细胞死亡而减少THP1细胞的增殖,TPN-Au(I)-MM4与X射线联合应用对THP1细胞具有有效的细胞毒性。
关键词: 金配合物,tpn-au[I]-mm4,辐射致敏效应,人类 thp1 细胞,抑制增殖,诱导细胞死亡
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