Review Article

Sirtuins、天然产物、调节剂、药物发现、抑制剂、激活剂。

卷 28, 期 37, 2021

发表于: 24 August, 2021

页: [7767 - 7802] 页: 36

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摘要

登革热是最古老和最流行的蚊媒疾病,由来自黄病毒科的登革热病毒 (DENV) 引起。它每年感染大约 4 亿人,全球大约一半的人口居住在高风险地区。归因于登革热地理扩张的因素包括城市化、人口密度、现代交通方式、国际旅行、习惯改变、气候变化、病毒遗传学、媒介能力和媒介控制不力。尽管过去在对抗登革热方面取得了重大进展,但目前还没有有效的抗病毒疗法。在由 DENV 基因组编码的结构和非结构蛋白中,NS2B-NS3 蛋白酶复合物因其在病毒生命周期中的多重作用而成为开发抗病毒疗法的广泛研究的靶标之一。此外,发现蛋白酶抑制剂在丙型肝炎病毒 (HCV) 和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 中是成功的。同样,几种肽、肽衍生/肽模拟物和小分子抑制剂已被鉴定为 DENV 蛋白酶抑制剂。不幸的是,它们都没有产生临床批准的药物。考虑到上述所有事实,本综述描述性地解释了 DENV 蛋白酶的分子机制和治疗潜力,以及针对 DENV 蛋白酶报道的各种竞争性抑制剂的最新信息。这篇综述可能有助于该领域的研究人员了解 DENV 蛋白酶的关键方面,这将有助于他们开发有效的新型 DENV 抑制剂,以保护全球数百万人的生命。

关键词: 登革热、DENV、抑制剂、肽、拟肽、蛋白酶、小分子。

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