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来自海洋蓝藻的天然噻唑啉基环肽:化学、生物效率和临床方面

卷 28, 期 38, 2021

发表于: 25 May, 2021

页: [7887 - 7909] 页: 23

弟呕挨: 10.2174/0929867328666210526095436

价格: $65

摘要

背景:肽和基于肽的治疗剂是划定重要化学空间的生物分子,可将小分子与生物治疗剂(如抗体、重组蛋白和蛋白质结构域)联系起来。 简介: 环寡肽和缩肽,尤其是蓝藻衍生的噻唑啉基多肽 (CTBC),由于其独特的结构特征和有趣的生物作用,表现出广泛的药理活性,为药物发现提供了有希望的线索。 方法:在本研究中,我们全面回顾了 CTBCs 的天然来源、区分化学成分和相关的生物特征。我们分析了它们的结构特性,计算了生物学描述的作用方式,这使得 CTBCs 成为出现基于肽的前瞻性疗法不可或缺的来源。在这种情况下,还简要讨论了金属有机框架及其生物医学应用。首先,给出了基于肽的疗法的挑战、方法和临床状态。 结果:基于这些分析,CTBC 可以被评估为理想的药物靶点,这对于传统的小分子一直是一个挑战,例如那些参与蛋白质-蛋白质相互作用的小分子,或者将被开发为潜在的癌症靶向纳米材料。这些环寡肽的环化诱导降低的构象自由度有助于改善代谢稳定性和与其分子靶标的结合亲和力。几种环肽的临床成功引发了天然产物样环肽的大型文库筛选和合成,以解决未满足的医疗需求。 结论:CTBCs可以被认为是最有前途的药物发现先导化合物。采用先进的生物和生物制药策略的融合可能会使这些环肽成为未来治疗应用的潜在生物分子。

关键词: 唑啉基肽,蓝藻,噻唑啉,细胞毒性,全合成,SAR,环缩肽。


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